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Flashcards in Tranquillantien Deck (8)
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GABAA-Rezptor

  • GABA: inhibitorischer Neurotransmitter
  • GABA-A: Cl-Kanal -> Cl-Einstrom hemmt zelluläre Erregbarkeit
  • im ZNS
  • physiolog Funktion: Sedierung (α1-Untereinheit), Anxiolyse (α2-UE), Muskelrelaxierung (α2-UE), Antikonvulsion (ß3-UE)
  • Effekte bei Inhibition: Unruhe, Halluzination, Krampfanfälle

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Benzodiazepine: W und Ind

Wirkungen:

  • Anxiolytische (α2-UE)
  • Sedierend-Hypnotisch (α1-UE)
  • Antikonvulsiv
  • Muskelrelaxierend
  • Dämpfung des autonomen endokrinen Systems
  • Verstärkung der Effekte zentralwirksamer Pharmaka
  • anterograde Amnesie
  • nicht antipsychtisch!!!

W: binden an α1-UE des GABA-A-Rez; verstärken GABA-Wirkung; können aber Kanal allein nicht öffnen, brauchen GABA -> Wirkung abh von GABA-Menge -> begrenzte Menge -> keine unphysiologische Wirkung

Antidot: Flumazenil (kann Barbiturate nicht antagonisieren)

 

Ind:

  • zeitl begrenzte Dämpfung von Angst, Spannung, Erregung (phobische Störungen, Panikattacken, general. Angststörungen)
  • Schlafstörungen
  • Epilepsien
  • Spasmen der Skelettmuskulatur
  • Entzugstherapie
  • Prämedikation in der Anästhesie
  • Sedierung bei diagnost. Maßnahmen
  • Geburtshilfe

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Benzodiazepine: Metabolismus und Kinetik

  • über Leber metabol (CYP-Enzyme) und über Nieren ausgeschieden
  • kurzwirksame Benzos: Hydroxylierung zu inaktiven Metaboliten
  • mittellang wirksame Benzos: Glucuronidierung zu inaktiven Metaboliten
  • langwirksame Benzos: teils Verstoffwechslung zu aktiven Metaboliten, teils zu inaktiven Metaboliten
  • lipohile Pharmaka -> gute Resorption
  • plazentagängig
  • Toleranzentwicklung mit Wirkungsabnahme bei Dauergabe bereits nach wenigen Wochen
  • Diazepam-Typ (20-50h) -> Nordazepam (50 - 100h) -> Oazepam-Typ (6-12h) -> Konjugation -> Harnaussscheidung

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Einteilung der Benzos nach HWZ

lange HWZ und langwirksame Metabolite:

  • Diazepam (20 - 40h)
  • Nordazepam (36 - 200h)
  • Oxazepam ( 4-15h)

mittlere bis kurze HWZ und aktive Metabolite:

  • Alprazolam (10 - 15h)
  • Bromazepam (10 - 20h)

mittlere bis kurze HWZ und ohne Metabolite:

  • Lorazepam (8-24 h)
  • Oxazepam (4-15h)

kurze HWZ:

  • Triazolam (2-5 h)
  • Midazolam (1,5-2,5h) [Dormicum]

 

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Benzosdiazepine: NW

  • Müdigkeit am Tage
  • Schwindelgefühl, Benommenheit
  • Ataxie, Muskelschwäche
  • verlängerte Reaktionszeit
  • Behinderung geistiger Leistungen
  • Schlaflosigkeit
  • Abhängigkeit -> Entzugssymptome -> ganz langsam über Monate ausschleichen

bei hoher Dosierung: Artikulationsstörungen, Sehstörungen (Doppelbilder)

SS, SZ: plazentagängig -> Hypothermie, Hypotonie, Trinkschwäche, floppy infant syndrome, Entzugssyndrom bei Neugeborenen

Abhängigkeit: Abhängigkeitsrisiko steigt bei kurzen HWZ -> max 3 Wochen einsetzen

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Benzodiazepine: rel KI

  • Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika- und Psychopharmaka-Intox
  • Myasthenia gravis -> muskelrelaxierende W der Benzos
  • vorbestehene Ataxie
  • amulante Verschreibung bei bek Abh.anamnese
  • erhöhte Vorsicht bei schwerer Leber- und Nierenschäden, chronische Ateminsuffizienz

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Flumazenil

  • Benzodiazepin-Antagonist
  • Ind: BZD-Intoxikation, Anästhesie
  • Metabolismus: fist-pass-Effekt 80%, HWZ 1h
  • NW: Krampfanfälle, Angst, Entzugsdelir

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Thiopental, Phenobarbital

  • Barbiturate
  • als Schlafmittel ausser Handel
  • W: funktionelle Hemmung der Formatio retikularis; Bdg an ß-UE von GABA-A u.a. Rez.
  • mit steigender Dosis sedativ, hypnotisch, narkotisch -> Atemdepression
  • Wirkung am GABA-A-Rez in hohen Dosen unabh von GABA