Flashcards in Lokalanästhetika Deck (10)
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Lokalanästhetika allg.
LA:
- binden von intrazellulär an spannungsabh. Na-Kanal
- undissoziierte Form [B] -> Vordringen zum Wirkort (Penetrationsform)
- dissoziierte (protonierte) Form [BH+] -> bindet an Rezeptor -> Nervenblockade (Wirkform)
- C-Fasern -> am empfindlichsten gegenüber LA
- osmotische Verteilung beachten -> Lagerung!!!
- LA + Vasokonstriktor -> verlängerte Wirkdauer, LA auch Vasodilatation bewirken und wegdiffundieren
LA - Ester: Penetrationsform ist lipophil, Wirkform hydrophil; Wirkform- und Applikationsformmenge hängt vom pH ab!!!
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Funktionszyklus des Na-Kanals
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Cocain
Cocain:
- macht als einziges LA Vasokonstriktion
- W: 1. LA -> blockiert Na-Kanäle; 2. hemmt NAT -> NA Konz steigt; 3. hemmt SERT -> psych Wirkung; 4. hemmt DAT -> Sucht auslösend!!!!
- NW: Sucht!!
- Ind: v.a. Augenheilkunde, Zahnmedizin
- Nachteil: kurze Wirkeit
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Typen von LA
Typen von LA:
Ester: Abbau durch Plasmaesterasen -> kurze Wirkdauer
- Chlorprocain
- Tetracain
- Procain
- Cocain
Amide: können nicht im Gewebe abgebaut werden -> Metabolismus in der Leber -> Wirkdauer hängt von Durchblutung ab
- Levobupivacain
- Ropivacain
- Articain
- Etidocain
- Bupivacain
- Prilocain
- Mepivacain
- Lidocain
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pH-Abhängigkeit von LA
-
Wirkform: kationisch amphiphil, protoniert
-
Penetrationsform: = Transportform; lipophil, unprotoniert
-
Vorhandensein von ausreichender Menge Penetrationsform Vorraussetzung für Wirkung
-
ein LA mit pKa = 8: bei pH 8 liegen 50% protoniert und 50% unprotoniert vor; bei pH 7 sind 10% unprotoniert und 90% protoniert; bei pH 5 sind 0,1% unprotoniert und 99,9% protoniert
-
LA wirken nicht in entzündetem Gewebe -> niedriger ph
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Übersicht LA
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Articain
Articain:
- Säureamid mit Methylester in Seitenkette
- W: Na-Kanal Block
- Kinetik: rascher Wirkeintritt 81-3 min), Dauer 45-47 min; HWZ 25 min; Esterspaltung im Plasma -> inaktiv; renale Elim von Articinsäure
- NW: Herz, Gehirn, Allergie
- Ind: Anwendung vor allem in Zahnheilkunde
- CAVE: allergische Reaktionen möglich gegen: LA, Natriummetabisulfit, Methy-4-hydroxybenzoat (Paraben)
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NW von LA
-
hemmende Wirkung auf das Herz: verlängerte QT-Zeit (-> torsade de pointes), AV-Block
-
ZNS-Erregung: Hemmung inhibitorischer Neurone (periorales Kribbeln, Geräusche, verwaschene Sprache, Tremor, Nervosität), Sehstörungen, epileptische Krämpfe
-
allergische Reaktionen: para-Gruppen Allergie (zB Procain), Konservierungsmittel
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KI gegen LA
-
Überempfindlichkeit gegen LA (allerg. Reaktion)
-
Herz: starke Bradykardie, AV-Block, akute Herzinsuff, schwere Hypotonie
-
bei Adrenalin-Zusatz: tachykarde Arrhythmien, Glaukom, Hyperthyreose, schwere Hypertonie, Phäochromozytom, Anästhesie im Endstrombereich (Finger, Zehen, Nase, Genital, Ohr)
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Interaktionen von LA mit anderen Pharmaka
