Glukokortikoide = Steroide = Corticosteroide Flashcards Preview

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Flashcards in Glukokortikoide = Steroide = Corticosteroide Deck (11)
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Cortikosteroide = Steroide

  • physiolog. Glucocorticoide: Cortisol und Cortison; nur synthetische Derivate Prednison und Prednisolon haben Mineralokortikoide Restwirkung
  • Cortisol und Derivate binden an CBG (cortison binding globulin) und Albumin; biolog wirksam nur freie Glukokortikoide -> Eiweißmangel kann zu verstärkter Wirkung führen
  • Applikation: iv, oral, lokal, aber NICHT i.m.
  • Metabol: hepatisch durch Glucuronisierung; Ausscheidung: renal
  • Cortison und Prednison werden erst nach hepat. Umwandlung zu Cortisol bzw Prednisolon wirksam!

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Synthese und Sekretion der Steroide

  • de novo Synthese und Freisetzung, keine Speicherung; circadianer Rhythmus
  • beteiligten Enzyme: CYP450-Superfamilie

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Störungen der Corticosteroidsynthese: Insuffizienz

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Störungen der Corticosteroidsynthese: Überproduktion

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Glukokortikoid Wirkung

 - vermindern adaptive Immunantwort

 

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Wirkung von Corticosteroiden I

7

 

Wirkung von Corticosteroiden II

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synthetische Glucocorticoide

  • durch Substitution von Methyl- oder Fluorgruppen entstehen Derivate mit verlängerter und gesteigerter Wirkung, aber auch mehr NW
  • Fludrocortison = selektiver MR-Agonist (Substitution)
  • Mifepriston = Progeteronrezeptor-Antagonist, GR-Antagonist
  • Spironolacton, Eplerenon = MR-Antagonist

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Übersicht der Glucocorticoide

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Kinetik der Corticosteroide

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Therapeutische Anwendung von Corticosteroiden:

M. Addison, Mineralocorticoidmangel, Addison-Krise, AGS


A) Substitutionstherapie:

  • NNR-Insuffizienz (Morbus Addison): Cortisol; OP, Infektion -> Dosis erhöhen
  • Mineralocorticoidmangel: Fludrocortison (=MR-Agonist)
  • Addison-Krise: Cortisol-21-Hemisuccinat (wasserlöslich)
  • Adrogenitales-Syndrom (AGS): hohe Dosen von Cortisol (um ACTH zu unterdrücken), eventuell Fludrocortison

B) Pharmakodynamische Therapie:

  • systemisch
  • lokal