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Flashcards in Serotonin Deck (9)
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Serotonin

Serotonin = 5-HT

  • Lok.: Enterochromaffine Zellen, Thrombozyten, Darmnervensystem, ZNS (Raphe-Kerne)
  • Synthese: aus Tryptophan
  • Abbau: MAO und Aldehydehydrogenase -> 5-Hydroxyindolacetic acid (5-HIAA) -> Diagnostik: im Harn erhöht bei Carcinoid

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5-HT-Rezeptoren I

  • 5-HT1-Rez: Gi gekoppelt; Agonisten: Busipron, Uradipil bzw. Triptane
  • 5-HT2-Rez: Gq gekoppelt
  • 5-HT3-Rez: Ionenkanal
  • 5-HT4-Rez: Gs gekoppelt; Agonist: Metoclopramid

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5-HT-Rezeptoren II

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Metoclopramid

Meclopramid

  • W: 5-HT3-Antagonist, 5-HT4-Agonist, D2-Block
  • Prokinetikum + Antiemetikum (Darmmotolität steigt)
  • Ind: Übelkeit, Ebrechen, Essstörungen
  • NW: EPS (Dyskinesien), Schwindel, Müdigkeit; erhöhte Prolaktinsekretion -> Gynäkomastie
  • KI: GIT: Perforation, ILeus; Kombi mit Neuroleptika (-> Dyskinesiesteigerung), M. Parkinson u.a. EPS, Epilepsie

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Setrone: Ondansetron, Granisetron, Dolasetron, Palonsetron, Tropisetron

Ondansetron, Granisetron, Dolasetron, Palonsetron, Tropisetron

Setrone

  • W: 5-HT3-Antagonisten; kompetitive Hemmung peripherer und zentraler 5-HT3-Rez -> antiemetisch
  • Ind: Zytostatika-ind. Übelkeit und Erbrechen
  • KI: kleine Kinder, SS, SZ
  • NW: KopfSz, Obstipation

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Triptane: Sumatriptan, Rizatriptan..

Sumatriptan, Rizatriptan

Triptane

  • W: 5-HT1-Rez-Agonist -> Hemmung perivaskulären aseptischen Entzündungen im Bereich der Duraarterien (Haupteffekt); Vasokonstriktion
  • NW: häufig passagere RR-Anstieg (Vasokonstriktion), Schwindel, Parästhesien Extremitäten
  • Ind: akute Migräne-Anfälle; keine prophylatkische Gabe

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Buspiron

Buspiron:

  • Anxiolytikum
  • W. 5-HT1a- Rez-Agonist -> anxiolytisch; NICHT sedierend, muskelrelaxierend u antikonvulsiv
  • Ind: Angst, Angststörungen
  • Int: CYP3A4-Induktoren -> beschleunigte Metabol -> Wirkungsabschwächung; CYP3A4-Inh. -> Wirkungsverstärkung

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LSD, Ergotamin

LSD: synthetisches Derivat der Lysergsäure (Bestandteil der Mutterkornalkaloide)

Ergotamin: Mutterkornalkaloid

  • W: 5-HT2a-Agonist
  • Effekt: optische und akustische Halluzinationen

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Urapidil

Urapidil:

  • postsynapt. α1-Blockade -> Abnahme peripherer Gefäßwiderstand -> RR sinkt; 5-HT1a-Rez-Agonist -> Hemmung der sympathotonen Gegenregulation
  • Ind: hypertensiver Notfall; Kombitherapie der Hypertonie