Histamin Flashcards Preview

Allgemeine Pharmakologie > Histamin > Flashcards

Flashcards in Histamin Deck (11)
Loading flashcards...
1


Histamin allg.

Histamin

  • synthetisiert aus L-Histidin durch Histidindecarboxylase
  • Vorkommen fast überall in allen Geweben: v.a. in Mastzellen, basophile Granulozyten, Darmmukosa, Bronchialmukosa, Haut
  • Freisetzung von Histamin aus Mastzellen -> Allergische Reaktion Typ I - Sofortreaktion: Allerg. Rhinitis, conjunctivitis, Larynxödem, Anaphylaxie
  • Histamin-Rez: GPCR H1-H4

2


Cromoglycinsäure, Nedocromil


Cromoglycinsäure, Nedocromil

  • Mastzellstabilisatoren -> verhindern Histamin-Freisetzung
  • Kaum enterale Resorption -> lokale Wirkung: inhalativ
  • kurze HWZ -> 4x / d anwenden
  • keine direkten bronchodilatatorischen oder Mediator-anatgonistischen Effekte
  • volle prophylakt. Wirkung erst nach mehrwöchiger regelmässiger Einnahme
  • Ind: rein prophylaktisch, nicht bei akuten Beschwerden

3


Basische Histamin-Liberatoren

GPCR: über Gi -> PLC

  • Morphin
  • Succinylcholin
  • Vancomycin
  • Plasmaexpander
  • Bienen- und Wespengift
  • C3a, C5a
  • Bradykinin
  • Substanz P

4


Histaminrezeptoren

GPCR

  • H1: Gq (Mastzellen, basophile Granulos, ZNS, NNM)
  • H2: Gs ( Magen, Gefäße, Herz)
  • H3: Gi (präsynapt.; negat. Rückkopplung: Histamin hemmt über H3 die eigene Freisetzung)
  • H4: Gi

5


Histaminrezeptorvermittelte Wirkungen

6


H1-Rezeptorantagonisten

1. Generation: M-Rez-Block, ZNS-gängig

  • Diphenhydramin (Hypnotikum)
  • Promethazin (Neuroleptikum)
  • Doxylamin (Hypnotikum)
  • Dimehydrinat (Antiemetikum; "Vomex")

2. Generation: nicht ZNS-gängig

  • Loratadin (Antiallergikum)
  • Cetirizin (Antiallergikum)
  • Azelastin (Antiallergikum)
  • Levocabastin (Antiallergikum)

3. Generation:

  • Levocetirizin
  • Desloratadin
  • Fexofenadin

7


Kinetik von H1-Antagonisten

8

Therapeutische Anwendung
von H1-Antagonisten

9



NW von H1-Antagonisten

  • Sedierung (nur die 1. Generation?)
  • M-Rez-Blockade (1. Generation) -> Peripherie: trockener Mund....; ZNS: Delier
  • Polymorphe ventrikuläre Tachykardie: Terfenadin (Prodrug), Diphenhydramin -> blockieren repolar. K-Kanal im Herz (HERG-Block) -> early afterdepolarization -> torsades de pointes-Arrhythmie

10


H2-Rezeptorblocker

  • Cimetidin
  • Ranitidin
  • Famotidin
  • Nizatidin
  • Roxatidin

W: kompetitive Hemmung der H2-Rezeptoren -> Blockade der histaminvermittelten Säuresekretion (-> pH Anstieg im Magen)

Ind: 2. Wahl bei Ulcus ventriculi und duodeni, Refluxösophagitis

11


Theophyllin

Theophyllin

Methylxanthine: Theophyllin, Coffein, Theobromin

  • W: blockiert Adenosin-Rez (kompetitiv): Adenosin hat u.a. Bedeutung für die vaskuläre Autoregulation von Herz und Gehirn (O2 sinkt oder ATP steigt -> Adenosin steigt); in höheren Konz: unspez. PDE-Hemmung -> Bronchodilatation
  • Effekt: Herz (pos inotrop, chronotrop), Kreislauf (periphere Vasodilatation -> RR sinkt), Respirationstrakt (Bronchodilatation)
  • Ind: Asthma bronchiale, COPD, Status asthmaticus
  • KI: AMI, Tachyarrhythmie
  • langsame Injektion bei iv Gabe