Pharmakodynamik und Kinetik

Question 1

Begriffe Pharmakon, Arzneistoff, Arzneimittel, Pharmakologie

Answer 1

Pharmakon, Arzneistoff: Wirkstoff zur Vorbeugung, Linderung, Heilung oder Erkennung von Erkrankungen

Arzneimittel: Zubereitungsform von Arzneistoffe bei Mensch bzw. Tier

Pharmakologie: Lehre von Wirkungen der Arzneimittel an gesunden und kranken Organismen und Lehre von Wechselwirkungen zwischen chemischen SUbstanzen und biologischen Systemen

Question 2

CYP-Enzym-Induktion und -Inhibition

Answer 2

CYP3A4-Induktoren

• Isoniazid
• Barbiturate
• Carbamazepin (wird auch durch CYP3A4 abgebaut -> ev. Dosisanpassung notwendig)
• Dexamethason
• Phenytoin
• Rifampicin
• Johanniskraut
• Enthinylestradiol
• Ciclosporin
• Tamoxifen
• Doxorubicin

CYP3A4-Inhibitoren:

• Cimetidin
• Clarithromycin
• Erythromycin
• Fluvoxamin (Antidepr)
• Grapefruit
• Ketoconazol
• HIV-Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indicavir, Nelfinavir)
• Amiodaron
• Verapamil

Question 3

AUC und CL Formel

Answer 3

AUC = Dosis / CL

CL = Dosis / AUC

Question 4

Erhaltungsdosis, Loading Dose

Answer 4

Erhaltungsdosis: D_M = C_ss x CL

Loading-Dose: D_L = C x V (Plasmakonz x Verteilungsvolumen)

Question 5

Verteilungsvolumen

Answer 5

Verteilungsvolumen = V (L/kg) V = Dosis / C

V niedrig -> starke Plasmabindung zB Heparin 0,06 l/kg

V hoch -> starke Gewebsbindung zB Digoxin 8 l/kg

kleinstes Verteilungsvolumen (nicht auf KG bezogen) = 3 L (= Volumen an Plasmawasser)

Question 6

Renale Clearance

Answer 6

CL_R beschreibt die Ausscheidungsleistung der Niere:

Filtration + Sekretion - Reabsorption

Abschätzung der Nierenfunktion mit GFR:

Cockgroft-Gault-Formel: wichtige Parameter sind Alter, Gewicht, Serumkreatinin, Geschlecht

GFR in ml/min

Question 7

Hepatische Clearance

Answer 7

hepatische Clearance CL_H:

beeinflusst durch Leberblutfluss Q_H und Enzymkapazität E_H

CL_H = Q_H x E_H

Enzymkapazität E_H: ist abh von Leberblutfluss, Plasmaeiweissbindung und Enzymaktivität

Question 8

Mehrfachdosierungen

Answer 8

CL ist entscheidend

durchschnittliche Plasmakonz im Steady-State: C_ss = orale BV (F) x Dosis (D) / CL x Dosierungsintervall (tau) = AUCss / tau

Question 9

wichtige Medikamente die bei NI vermindert ausgeschieden werden

Answer 9

• Antiarrhythmika
• Antihypertensiva
• Antibiotika
• Digoxin
• Lithium

Question 10

Agranulozytose

Answer 10

• Metamizol
• NSAR
• Carbimazol, Thiamazol
• Clozapin
• Clopidogrel
• Metronidazol
• Cephalosporine
• Phenyltubazon (NSAR)
• Sulfonamide (zB Sulfamethoxazol (in Kombination mit Trimethoprim als Cotrimoxazol))
• Neuroleptika va Clopazin