Fluoroquinolones, nitrofurantoine, fosfomycine Flashcards

1
Q

Comment fut découvert les fluoroquinolones?

A

Découverte fortuite de l’acide nalidixique lors du processus de purification d’un antimalarique (chloroquine)

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Q

Vrai ou Faux:

Les fluoroquinolones ont peu de résistance.

A

Faux

Développement rapide de résistance.

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3
Q

Quelles sont les 5 fluoroquinolones?

A
Ciprofloxacine
Lévofloxacine
Moxifloxacine
Norfloxacine
Orfloxacine
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4
Q

Quel est le mécanisme d’action des fluoroquinolones?

A

Inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inhibition de l’ADN gyrase (topoisomérase II et IV)
Empêche l’enroulement de l’ADN dans son cycle de réplication.

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5
Q

Est-ce que les fluoroquinolones sont bactéricides ou bactériostatiques?

A

Bactéricide selon C

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6
Q

Est-ce que les fluoroquinolones ont un effet post-AB?

A

Oui

Modéré à prolongé

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7
Q

Quelle est la meilleure façon de prédire l’efficacité entre:
SSC24: CMI et
Cmax: CMI

A

SSC24: CMI

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8
Q

Quel est le spectre des fluoroquinolones?

A

Gram - (surtout!)
Pseudomonas aeruginosa selon molécule
Gram +

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9
Q

Quelle fluoroquinolone est principalement active contre Pseudomonas aeruginosa?

A

Ciprofloxacine

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10
Q

Quel type de fluoroquinolone est plus active contre les Gram + ?

A

Les molécules plus récentes

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11
Q

Sur quel spectre de bactérie l’effet post-AB des fluoroquinolone est prolongé?

A

Gram -

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12
Q

Quels sont les 2 mécanismes de résistances contre les fluoroquinolones?

A

Mutation qui altère la cible

Pompe à efflux

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13
Q

Par quoi est causé la résistance aux fluoroquinolones?

A

Par plasmide

Synthétise une protéine qui protège les topoisomérases.

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14
Q

Quelles sont les 2 facteurs qui facilitent la résistance aux fluoroquinolones?

A

Lorsque la C < CMI

Exposition répétée

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15
Q

Quelle topoisomérase est plus susceptible aux fluoroquinolone chez les Gram -?

A

ADN gyrase (topoisomérase II)

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16
Q

Quelle topoisomérase est plus susceptible aux fluoroquinolone chez les Gram+?

A

Topoisomérase IV

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17
Q

Quelle est la seule FQ qui ne nécessite pas d’ajustement en IR?

A

Moxifloxacine

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18
Q

Est-ce que l’absorption des FQ est retardée par les aliments?

A

Oui

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19
Q

CI des FQ

A

Grossesse/allaitement
Enfants
Prudence: Patients atteints de myasthénie grave

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20
Q

Quelles sont les 3 seules indications chez l’enfant?

A

FKP
Cancer
Neutropénie

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21
Q

E2 des FQ

A

GI (no/vo, diarrhée, douleur)
SNC (étourdissements, céphalée)
Prolongation QT
Favorise surinfection Cdiff

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22
Q

Indications des FQ

A
Infx urinaires
Infx GI
Infx voies respiratoires
Prostatite bactérienne
Ostéomyélite
Prophylaxie chez patients neutropénique
Infx peau
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23
Q

Comment éviter la résistance à pseudomonas?

A

Combiner 2 AB

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24
Q

Quelle est la pire FQ?

A

Norfloxacine

25
Q

Quelle est la meilleure FQ contre streptococcus pneumoniae?

A

Levofloxacine

26
Q

Quelle est la meilleure FQ contre Gram -?

A

Ciprofloxacine

27
Q

La résistance aux FQ peut-elle se développer en cours de Tx?

A

Oui

28
Q

La nitrofurantoïne est bactéricide ou bactériostatique?

A

Bactéricide

29
Q

La nitrofurantoïne a un effet agoniste ou antagoniste avec FQ?

A

Antagoniste

30
Q

Quel est le mécanisme d’action de la nitrofurantoïne?

A

Inhibition des processus biochimiques aérobiques de la synthèse de l’ADN, ARN et paroi bactérienne.

31
Q

Pourquoi dit-on que la nitrofurantoïne a un mécanisme d’action unique?

A

Car ce sont les intermédiaires réactifs qui inhibent les protéines sur les ribosomes.

32
Q

Quelles sont les deux façons qui médient la résistance de la nitrofurantoïne?

A

Chromosomique

Plasmide

33
Q

Est-ce qu’il y a une résistance acquise possible avec la nitrofurantoïne?

A

Non

34
Q

Est-ce que la nitrofurantoïne a une bonne pénétration tissulaire?

A

Non

35
Q

La 1/2 vie de la nitrofurantoïne est-elle longue ou courte?

A

Courte

36
Q

Quels sont les E2 possibles de la nitrofurantoïne?

A

Diminution de l’appétit
No/vo
Rare: Anémie hémolytique, jaunisse, nécrose hépatique, hypersensibilité, neuropathie…

37
Q

Quelles sont les 3 principales intéractions avec la nitrofurantoïne et quelles sont leurs sévérité?

A

Fluconazole (Sévère)
Norfloxacine (Modéré)
Acide folique (Mineure)

38
Q

Quelle est l’indication de la nitrofurantoïne?

A

Infx urinaires seulement (cystite aigue chez la femme)

39
Q

Quelle est le mécanisme de résistance bactérienne à la nitrofurantoïne?

A

Inhibition de la nitrofuran reductase

40
Q

L’absorption de la nitrofurantoïne est plus lente en format microcristalline que macrocristalline ou plus rapide?

A

Plus rapide

41
Q

Est-ce que la nitrofurantoïne est compatible en grossesse?

A

Oui

42
Q

Est-ce que la nitrofurantoïne peut être utilisé en prophylaxie d’infx urinaire?

A

Oui

43
Q

Pour quelle raison est-ce que nous avons eu de l’intérêt pour la nitrofurantoïne et la fosfomycine?

A

En raison de l’augmentation de la résistance aux autres AB.

44
Q

Est-ce que la fosfomycine est bactéricide ou bactériostatique?

A

Bactéricide

45
Q

Quel est le mécanisme d’action de la fosfomycine?

A

Inhibition de la paroi bactérienne par inhibition de la synthèse des peptidoglycans.

46
Q

Quel autre effet a la fosfomycine?

A

Effet immunomodulateur

47
Q

Quel est le spectre d’action de la fosfomycine?

A

Large spectre Gram + et Gram -.

48
Q

Avec quels autres familles d’AB est-ce que la fosfomycine a un effet synergique? (3)

A

B-Lactamines
Aminosides
FQ

49
Q

Est-ce que la fosfomycine est T-dépendant ou C-dépendant?

A

T-dépendant

50
Q

Quelles sont les 2 types de résistance contre la fosfomycine et les 3 mécanismes d’action?

A

Chromosomique:
- Mutation sur système de transport
- Inactivation de la fosfomycine.
Plasmide: Formation d’un lien covalent qui inactive la fosfomycine.

51
Q

Est-ce qu’il y a des résistances croisées avec la fosfomycine?

A

Non

52
Q

Est-ce que la fosfomycine doit être ajusté en IR?

A

Oui

53
Q

Est-ce que la fosfomycine a une bonne pénétration tissulaire?

A

Oui même LCR.

54
Q

Quels sont les E2 de la fosfomycine?

A
GI (no/vo, douleur, diarrhée)
Céphalée
Étourdissement
Douleur dorsale
Surinfection fongique ou Cdiff
55
Q

Quels sont les interactions avec la fosfomycine et leur sévérité?

A

Métoclopramide (mineure)

56
Q

Quelles sont les indications de la fosfomycine?

A

Infx urinaire
Infx à Gram + et Gram + multirésistants
Protection contre la néphrotoxicité due aux aminosides

57
Q

Est-ce que la fosfomycine est compatible en grossesse?

A

Oui

58
Q

Quels sont les E2 pouvant être observé par des tests de laboratoire de la fosfomycine?

A

Augmentation de bilirubine
Augmentation de AST/ALT
Éosinophilie