Chimie des antihypertenseurs Flashcards Preview

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Flashcards in Chimie des antihypertenseurs Deck (43)
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1
Q

Quel BB non-sélectif est commercialisé sous forme d’énatiomère S pur?

A

Timolol

2
Q

Par quel CYP les BB sont principalement métabolisé?

A

2D6

3
Q

Quel est le seul BB métabolisé par 3A4?

A

Bisoprolol

4
Q

Quels BB ont une activité sympathomimétique intrinsèque?

A

Acebutolol

Pindolol

5
Q

Quel BB est métabolisé par 2D6 et 2C9?

A

Carvédilol

6
Q

Quels groupements abolissent l’effet alpha1?

A

Isopropyle

Tertiobutyle

7
Q

Quel association rend les antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 plus efficace?

A

Avec un diurétique

8
Q

La structure chimique des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 ressemble-t-elle à celle des agonistes?

A

Non, complètement différente.

9
Q

Quel type de canaux calciques voltage-dépendant se trouve dans les cellules “pacemaker cardiaque”?

A

Type T

10
Q

Quel agent est principalement métabolisé par 3A4?

A

BCC

11
Q

Est-ce que les BCC inhibent directement les canaux calciques?

A

Non

Leur fixation à des sites spécifiques des canaux inhibe le fonctionnement de ceux-ci.

12
Q

Quel CYP métabolise le Vérapamil en métabolite actif et quel le métabolise en métabolite inactif?

A

Actif: 3A4
Inactif: 2D6

13
Q

Quel BCC a la 1/2 vie la plus longue?

A

Amlodipine (35-50h)

14
Q

Quel BCC est utilisé dans les hémorragies sous-arachnoïdiennes?

A

Nimodipine

15
Q

Où est produite la rénine?

A

Dans les cellules juxtaglomérulaires des artérioles rénales afférentes.

16
Q

Quelle est l’étape limitante du SRAA?

A

La transformation de l’angiotensinogène en angiontensine I par la rénine (haute affinité, faible capacité).

17
Q

Par quel récepteur sont principalement médiés les effets de l’angiotensine II?

A

AT1

18
Q

Quel est l’inhibiteur direct de la rénine (inhibition compétitive)?

A

Aliskirène

19
Q

Quels sont les IECA qui ne sont pas des pro-médicaments?

A

Captopril

Lisinopril

20
Q

Par quel type de métabolisme les IECA sont-ils principalement métabolisés?

A

Glucuronidation

21
Q

La durée d’action des IECA est environ de 24h pour toutes les molécules sauf une, laquelle?

A

Captopril

22
Q

Les ARA agissent sur quel type de récepteurs ?

A

AT1

23
Q

Par quel CYP les ARA sont-ils principalement métabolisés?

A

2C9

24
Q

Quels diurétiques sont les plus puissants?

A

Diurétiques agissant au segment de l’anse du néphron

25
Q

Quel diurétique a une structure bicyclique ayant un groupement sulfonamide incorporé dans un cycle?

A

Thiazides

26
Q

Quel est le mécanisme d’action des BB?

A

Antagoniste des récepteurs bêta-adrénergique.
B1: Effet inotrope et chronotrope négatif, diminution de la sécrétion de la rénine.
B2: Vasoconstriction des bronches

27
Q

Qu’est-ce qui donne la sélectivité à un BB au niveau de sa structure?

A

La position para du groupe amido.

28
Q

Quels sont les 2 BB avec effet antagoniste alpha1?

A

Labétalol

Carvédilol

29
Q

Mécanisme d’actions des antagonistes alpha

A

Se retrouvent a/n des muscles lisses vasculaires. Le bloc des récepteurs inhibe l’action des cathécolamines, donc vasodilatation des artères et des veines provoquant une diminution des RVP.

30
Q

Dans quelle autre pathologie sont utilisés les antagonistes alpha?

A

HBP

31
Q

Mécanisme d’action des sympatholytiques centraux

A

Stimule les récepteurs alpha2 pré-synaptique. Diminution par rétroaction négative la relâche des catécholamines. Diminution RVP et sécrétion rénine.

32
Q

Mécanisme d’action des BCC

A

S’opposent à la vasoconstriction causée par le calcium. Inhibe le fonctionnement des canaux calciques en se liant à un site spécifique sur ceux-ci. Effet vasodilatateur plus a/n des artérioles.

33
Q

Mécanisme d’action des autres vasodilatateurs

A

Ouverture des canaux potassiques qui augmente l’efflux de K+, donc inhibition indirecte de l’entrée de Ca, vasodilatation principalement des artérioles, diminution RVP.

34
Q

Indication des autres vasodilatateurs

A

HTA grave chez des patients intolérants aux BCC.

Toujours en combinaison

35
Q

Quels sont les stimulateurs du SRAA?

A
Diminution TA
Position couchée à debout
Diminution des sels
Agonistes B-adrénergiques
Prostaglandines
36
Q

Quels sont les inhibiteurs du SRAA?

A
Augmentation de la TA
Position debout à couchée
Augmentation des sels
Antagonistes B-adrénergiques
Inhibiteurs des prostaglandines
Potassium
Vasopressine
Angiotensine II
37
Q

Pourquoi dit-on que l’ECA est une enzyme hypertensive par 2 mécanismes distincts?

A

Car elle transforme l’angiotensine I en angiotensine II (vasoconstricteur).
Dégrade la bradykinine (vasodilatateur)

38
Q

Mécanisme d’action des IECA

A

Inhibition compétitive non complète de l’enzyme ECA. Augmente la quantité de bradykinine et empêche l’angiotensine II d’être formée.

39
Q

Mécanisme d’action des ARA

A

Bloque récepteurs AT1 de l’angiotensine II. Peu importe comment elle est formée, elle ne pourra avoir ses effets délétères.

40
Q

Mécanisme d’action des diurétiques

A

Favorise la sécrétion d’urine en abaissant la réabsorption Na+ et l’équivalent en eau.

41
Q

Mécanisme d’action des diurétiques de l’anse

A

Inhibent le transporteur Na-K-Cl

42
Q

Mécanisme d’action des diurétiques du tubule contourné distal

A

Inhibent le transporteur Na-Cl

43
Q

Mécanisme d’action des diurétiques du tubule collecteur cortical

A

Bloque les canaux sodiques épithéliaux (Na-K)
ou
Antagonistes compétitifs de l’aldostérone