Flashcards in Adrenerges System mit Betablocker und beta2-Sympathomimetika Deck (47)
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kurzwirksame β2-Adrenorezeptor-Agonisten
4 - 6h; rascher Wirkungseintritt
Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin
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langwirksame β2-Adrenorezeptor-Agonisten
12h
Formoterol, Salmeterol (wg Lipophilie lange in der Membran; verzögerter Wirkungseintritt nach 10-20min -> nicht für akut); (Clenbuterol)
Formoterol kann auch bei Bedarf benutzt werden (rascher Wirkungseintritt)
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sehr langwirksame β2-Adrenorezeptor-Agonisten
24h
Indacaterol
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Kinetik β2-Adrenorezeptor-Agonisten
Inhalation
viel Substanz im MDT (80-90%)
Formoterol: gute OBV; t1/2 = 2 - 3h
Salbutamol: schlechte OBV (First-Pass-Effekt = Sulfatierung)
LW-β2-Ago: durchschlafen möglich
Tbl: Salbutamol, Terbutalin, Clenbutanol (orale Gabe ist selten bei Asthma), Fenoterol
Inj: Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol -> volle system NW!!!
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NW und Ind β2-Adrenorezeptor-Agonisten
NW:
Tachykardie, HRST
Hyperglykämie
Hypokaliämie (Aufnahme von K in die Muskulatur (Aktiv. der Na/K-ATPase))
feinschlägiger Tremor (ß2-Stim der SM)
system: RR sinkt -> Reflex-Tachykardie
Ind: Bronchospasmolytikum: Asthma, COPD
zur Tokolyse in der Geburtshilfe
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selektive β1-Antagonisten
Metoprolol
Bisoprolol
Atenolol
Esmolol
Nebivolol
Talinolol
Xameterol = partieller Agonist; keine therapeutische Bedeutung
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β1- & β2-Antagonisten
Propranolol
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β1- & β2- & α1-Antagonisten
Carvedilol
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β1- & part. β2-Antagonist
Celiprolol
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β1-Antagonist, NO-Freisetzung
Nebivolol
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Offenwinkelglaukom
β1- & β2-Antagonisten: Timolol, Carteolol, Betaxolol, Levobunolol, Metipranolol
Lokal in Bindehautsack
W: Kammerwasserproduktion sinkt
sonstige Medis:
- Prostaglandinderivate: Latanoprost, Bimatoprost -> Abfluss steigt
- α2-Agonisten: Clonidin, Brimonidin, Apraclonidin -> Wasserprod sinkt
- lokale Carboanhydrasehemmer: Dorzolamid, Brinzolamid -> Wasserprod sinkt
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WM β-Antagonisten
KHK: Frequenz sinkt, Kontraktilität sinkt -> O2-Bedarf sinkt; relative Dauer der Diastole steigt -> O2-Angebot steigt; Dosis bei st. Angina: 55-60 / min Ruhefrequenz
chron. Herzinsuff: langfristige schädigende Wirkungen der β1-ADZ-Aktivierung behoben
Antiarrhythmikum: Sinusknotenrhythmus sinkt; AV-Überleitung sinkt -> bei Vorfhofflimmern
Bluthochdruck: HMV sinkt -> RR sinkt ; Reninfreisetzung sinkt; präsynapt. β2-R blockiert
Augen / Glaukom: Kammerwasserproduktion sinkt
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Kinetik β-Antagonisten
je höher der Sympathotonus, desto ausgeprägter die Effekte der Betablocker
Atenolol: hydrophil, 50% BV, 88% renale Elimi, t1/2 = 6h
Metoprolol: 40% BV (First-Pass-Met.), 5% renale Elimin., t1/2 = 4h
Metoprolol-Succinat (= retard): 90% BV, 50% renale Eliminat, t1/2 = 10h
Bisoprolol: lipophil, 90% BV, 50% renal Eliminiert, t1/2 = 10h
CYP2D6 metabolisiert mehrere β-Antagonisten
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Therapeutische Anwendung β-Antagonisten
- KHK: Angina pectoris, AMI, post-AMI
- Herzinsuff
- Klasse-II-Antiarrhythmikum: SPVT (AF), VT
- Hypertonus
- Migräne-Prophylaxe (Metoprolol, Bisoprolol, Propranolol)
- Hyperthyreose
- Tremor und Tachykardie während Angst
- Glaukom
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NW und KI β-Antagonisten
- Bradykardie, AV-Block, Kontraktilität sinkt (β1-Block) -> Hypotension, Verstärkung einer Herzinsuff
- Vasokonstriktion (vor allem β2) -> kalte Extremitäten, Raynaud wird schlechter
- Bronchokonstriktion (β2)
- Hypoglykämieneigung bei DM (Hemmung der Glykogenolyse)
- Depression
- Müdigkeit / Schlafstörungen
- Potenzstörungen
- Rebound-Effekt nach plötzlichem Absetzen!!!
KI: Asthma, COPD, Depression
IA: keine Kombi mit Ca-Antagonisten (Verapamil oder Diltiazem Typ) (AV-Block!!!!), Antidiabetika (Hypoglykämie wird verlängert und nicht bemerkt!!!)
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rasch wirksame ß2-Agonisten/Sympathomimetika
Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin und Formoterol
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