8. Anxiolytika. Sedativa. Flashcards
•Anxiolytika
Definiton?
–Beseitigung der Angstzustände
Angstzustände/Angststörungen
Normalerweise ein Verteidigungsreflex
•Eine Krankheit nur, wenn:
–Kein Stimulus
–Überproportional
•Typen
–Generalisierte Angststörung (generalisiert und anhaltend)
–Panikstörung (periphere, kurze aber starke Symptome)
–Phobien (ein spezieller Stimulus)
–Zwangsstörung (obsessive-compulsive disorder)
•Es gibt keine organische Gründe → Neurosen
•Aber es gibt Neurotransmitter die beteiligt sind
Welche Neurotransmitter?
GABA, NA, 5-HT
Zusammenfassung dieser Pharmaka
Benzodiazapine
Imipramine(TZA)
(SSRI) hauptsächlich
Paroxetin, Escitalopram
Venlafaxin(SNRI)
+ bet Blocker Propranol
Wo binden Benzodiazepine und Barbiturte?
Der GABAA-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridionenkanal (ionotroper Rezeptor).
Einstrom von Cl-, was eine inhibitorische Wirkung auf die entsprechende Nervenzelle hat.
GABA bindet zwischen α und β
Benzodiazepine binden zwischen α und γ
Barbiturate an α
Weitere:
–Ethanol
–Narkotika
–Steroide
An GABAA wirken also…
Vergleich zwischen Barbituraten und Benzodiazapine
GABAA …
Barbiturate Benzodiazepine
Öffnungszeiten werden verlängert
Öffnungsfrequenz steigert
Größeren Konzentrationen können selbst öffnen
Modulatoren TOXIZITÄT
Eben größere Konzentrationen können nicht öffnen
Benzodiazepin-Wirkungen – Anxiolyse
Kommt bei allen Pharmaka vor
–Psychomotorische Störungen
–Disinhibition (Paradox)
- Aggression
- Impulsivität
- Häufig bei kurzwirkende Substanzen (Triazolam oder Midazolam) → lieber Entzugssymptome
Benzodiazepin-Wirkungen – auser Anxiolyse?
Benzodiazepin-Wirkungen – Sedierung
Kommt bei allen Pharmaka vor
- –Steigerung der Schlafenzeit (nur wenn weniger als 6 Stunden geschlafen hat)
- –Verkürzung des Einschlafens
- –Welche Phasen
- Anteil des REMs senkt
- NREM auch vermindert
- „Rebound“, sogar REM-
- Rebound
Benzodiazepin-Wirkungen –
bei höheren dosen??
Benzodiazepin-Wirkungen – Muskelrelaxation
- •Bei höheren Dosen
- •Alle wirken antikonvulsiv (gegen Kräpmfe)
–Aber kommt mit starker Sedierung, außer: Phenobarbital Clonazepam → Epilepsien
–Bei status epilepticus (wo Sedierung ist erwünscht)
Diazepam Lorazepam Phenobarbital
andere benzodiazapin wirkung? lernen
Benzodiazepin-Wirkungen – Amnesie
Anterograde Amnesie
–Lernen von neuen Sachen ist erschwert
–Alte Informationen können einfach vorgeruft werden
–Therapeutisch:
- Kurzwirkende, bei kleineren Operationen:
- Midazolam
–Illegal
- Rape-Drugs
Benzodiazepin-Wirkungen
Nebenwirkunge??
•Atemdepression (Medulla wir unterdrückt)
- Entzugsymphoe, Angst, Shock, Azidose
–Nicht proportional der Dosis
–Wechselwirkungen mit
- Alkohol
- Antihistaminika
- Antipsychotika
- Opioide
- Antidepressiva
•Verursachen Vasodilatationnzodiazepin-Wirkungen
Benzodiazepin-Wirkungen – Toleranz
Toleranz
–Weniger ausgeprägt als bei Barbiturate
–Weniger betroffen
- Hypnotische Wirkung
- Atemdepression
–Kreuztoleranz
- Nicht nur mit anderen BDZ
- Mit anderen Sedativa (Alkohol, usw
Benzodiazepin-Wirkungen – Dependenz
Benzodiazepin-Wirkungen – Dependenz
•Dependenz (abhängig von Wirkdauer)
–Entzugssymptome
- Angsstörungen
- „REM-Rebound“
- Tremor, Schwindel
- Selten Konvulsionen
–kurzwirkenden stärker ausgeprägt
–Toleranz und Dependenz tragen dazu bei, dass Patienten haben Schwierigkeiten bei Absetzen
–Absetzen muss graduell sein
Benzodiazepin - Pharmakokinetik
Resorption
–Lipophil → p.o. gut resorbiert
–Können i.v. oder i.m. verabreicht werden
•Verteilung
–Lipophil → Akkumulation in Fettgewebe
•Metabolismus
–Alle werden metabolisiert
–Kurzwirksame: nur Glukuronidierung
–Langwirksame: CYP450 Metabolismus
Benzodiazepine
Schwache Potenz
DIAZEPAM (lang),CHLORDIAZEPOXID(lang),
MEDAZEPAM, CLOBAZAM
MIDAZOLAM (kurz), BROTIZOLAM,
CINOLAZEPAM, TEMAZEPAM,
NITRAZEPAM
Z-Substanzen
ZOLPIDEM, ZALEPLON, ZOPICLON
