2. Konzentrations-Wirkungs-Kurven. Die quantale Dosis-Wirkung-Beziehung. Therapeutischer Index. Makromoleküle in Pharmakonwirkungen, Rezeptorfamilien

Question 1

Konzentration-Wirkungs-
Kurven

Answer 1

• Konzentrations-Bindungs-Kurven sind
schwerer zu messen
• Wirkung ist nicht immer aus der
Bindungskurve ableitbar
• Wirkung ist die wichtigere Eigenschaft des
Pharmakons (mindestens aus einem
medizinischen Sichtpunkt)
• Wirkung ist einfacher messbar

Question 2

Konzentration-Wirkungs-
Kurven

Wie abgebildet?

Answer 2

Diese Kurven werden halb logaritmisch abgebildet
• Wichtige Punkte sind:
• EC50 (bei Agonisten) – Effektive Konzentration
– Konzentration, wo 50 Prozent der Maximaleffekt erreicht wird
• IC50 (bei Antagonisten) (Inhibitorische Konz.)
– Konzentration, wo 50 Prozent der Maximaleffekt eines Agonisten gehemmt wird
• Andere Zahlen sind möglich (z.B. EC5)

Question 3

Agonisten und Antagonisten auf den KW-Kurven

Answer 3

Question 4

Dosis-Wirkungs-Kurven

Answer 4

• Konzentrationen können immer noch schwierig
festgelegt werden
• Anstatt Konzentrationen werden die eingegebene
Dosen auf der Abszisse aufgenommen
• ED50
– Angewendete Dosis, wobei 50 Prozent des
Maximaleffekts erreicht wird
• TD50
– Angewendete Dosis, wobei 50 Prozent des toxischen
Effekts erreicht wird

Question 5

Quantale Dosis-Wirkungs Beziehungen

Answer 5

• Wirkung kann alles-oder-nichts (all-ornothing)
sein
• D.h. Maximaleffekte entweder treten auf
oder treten nicht aufbei einem Patienten
• In diesem Fall kriegen wir eine
Glockenkurve (Normalverteilung) -
Frequenz
• Daraus wird kumulative Frequenz
gerechnet

Question 6

Quantale Dosis-Wirkungs Beziehungen 2

Answer 6

Question 7

Dosis-Wirkungs-Kurve – Ist die richtig?

Answer 7

Question 8

Makromoleküle

Answer 8

Makromoleküle:
– Transportproteine
– Enzyme
– Rezeptoren (im engeren Sinn)
– Spannungsabhängige Ionenkanäle
• Wo?
– Extrazellulär
– In der Zellwand, oder Plasmamembran
– Intrazellulär (Zellkern

Question 9

Wo an Makromoleküle?

Mehrere Erkennungsregionen:

Answer 9

• Primärer Bindungsort - ortosterische Bindung
• Sekundärer Bindungort - allosterische Bindung
• (- stille Bindungsorte-die können binden, aber
vermitteln keine Wirkung)

Question 10

Modell – Rezeptorentheorie

Answer 10

• Obwohl die Theorie wurde primär für G-Proteingekoppelte
und ionotrope Rezeptoren entwickelt,
die beschreibt die kvantitative und kvalitative
Zusammenhänge zwischen alle Makromoleküle
und Pharmaka
• Zwar nicht direkt, gibt es einen Zusammenhang
zwischen Bindung und Wirkung

Question 11

Kinetik der Interaktion

Answer 11

• E – Enzym oder Rezeptor
• S – Substrat
• ES – Enzym-Substrat Komplex
• EM – Enzym-Metabolit-Komplex
• M – Metabolit

• E + S ↔ ES ↔ EM ↔ E + M

Question 12

Massenwirkungsgesetz

Answer 12

• E + S ↔ ES

k-[ES] = k+[E][S]
Ist ET die gesamte Konzentration, dann
k-[ES] = k+S