1. Grundbegriffe der Pharmakologie. Bindung. Das quantitative Modell. Konzentrations-Bindungs-Kurven. Das qualitative Modell. Basis der Agonismus-Antagonismus. Kombinatorische Pharmakonwirkun Flashcards
<p>Pharmakologie und Toxikologie</p>
<p>Beschäftigt sich mit Wechselwirkungen<br></br>
zwischen Stoffen und Lebenwesen</p>
<p>Grundbegriffe<br></br>
Pharmakologie<br></br>
• Einteilungen</p>
<p><strong>- Allgemeine<br></br>
- Systemische (Spezielle)</strong><br></br>
- Neuro-<br></br>
- Klinische<br></br>
- Molekulare<br></br>
- -genetik<br></br>
- usw.</p>
<p>Pharmakon</p>
<p>• <strong>Ein Stoff der wechselwirkt</strong> (wieder<br></br>
wertneutral!)<br></br>
• <strong>Freinamen</strong> werden gelehrt<br></br>
• Einteilungen:<br></br>
– Rein-gemischt<br></br>
– Künstlich (synthetisch)-natürlich-halbkünstlich<br></br>
<strong>– Körpereigene (endogene)- Fremdstoffe<br></br>
(exogene)</strong></p>
<p>Xenobiotika: Pharmaka – Toxine</p>
<p>• Pharmaka<br></br>
– Alle Substanzen, die wechselwirken oder<br></br>
wechselwirken können (obwohl…)<br></br>
• Xenobiotika<br></br>
– Exogene Substanzen<br></br>
• Arzneimittel<br></br>
– Erkennung, Verhütung, Heilung, Linderung der<br></br>
Krankheiten<br></br>
• Toxine<br></br>
– die schädliche Wirkungen haben</p>
<p>Pharmakokinetik</p>
<p>Die Wirkungen des<br></br>
Lebewesens aufs<br></br>
Pharmakon</p>
<p>Pharmakodynamik</p>
<p>Die Wirkungen des<br></br>
Pharmakons aufs<br></br>
Lebewesen</p>
<p>Bindung, aber woran?</p>
<p>Makromoleküle oder Makromolekülkomplexe, die<br></br>
spezifisch und direkt in der intra- und interzellulären<br></br>
Kommunikation beteiligt sind</p>
<p>Wo an Makromoleküle?<br></br>
Mehrere Erkennungsregionen:<br></br>
• Primärer Bindungsort - ortosterische Bindung<br></br>
• Sekundärer Bindungort - allosterische Bindung</p>
<p>Was bestimmt die Bindung?<br></br>
Kvantitatives Modell - Massengesetz<br></br>
Bedingungen<br></br>
• Alle o/a Bindungsorte (Erkennungsregionen)<br></br>
sind gleichmäßig erreichbar<br></br>
• Alle Bindungsorte entweder binden oder sind<br></br>
frei (nur zwei Möglichkeiten)<br></br>
• Bindung verändert die Strukturen der<br></br>
Teilnehmer nicht<br></br>
• Bindung ist reversibel</p>
<p>Modell – Rezeptorentheorie</p>
<p>• Obwohl die Theorie wurde primär für G-Proteingekoppelte<br></br>
und ionotrope Rezeptoren entwickelt,<br></br>
die<u> beschreibt die kvantitative und kvalitative<br></br>
Zusammenhänge zwischen alle Makromoleküle<br></br>
und Pharmaka</u><br></br>
• Zwar nicht direkt, gibt es einen Zusammenhang<br></br>
zwischen Bindung und Wirkung</p>
<p><strong>• E + S ↔ ES ↔ EM ↔ E + M</strong></p>
<p>Eigenschaften der Kd</p>
<p>• ist <u>umgekehrt proportional mit Affinität</u><br></br>
• Maßeinheit ist<u> mol/L</u> oder M<br></br>
• wenn Kd ist genau S, dann sind <u>die Hälfte der<br></br>
Rezeptoren in Substrat-gebundener Form</u><br></br>
• Je höher Kd ist, desto höhere Konzentrationen des<br></br>
Pharmakons sind nötig um die Hälfte der<br></br>
Rezeptoren zu besetzen<br></br>
• <u>Kd Werte</u> der Pharmaka sind ideal um die <u>zu<br></br>
vergleichen </u>und die relative Sättigung der<br></br>
Rezeptoren zu bestimmen</p>
<p>Von Bindung zu Wirkung</p>
<p>Bindung bedeutet noch kein Effekt, ist aber<br></br>
meistens eine Bedingung (Ausnahmen<br></br>
kommen später, Regel wurde schon erwähnt)</p>
<p><br></br>
<strong>Heutige Hypothese beschreiben<br></br>
pharmakologisch aktive Makromoleküle,<br></br>
mit mindestens zwei Konformationen:<br></br>
R (inaktiv) und R*(aktiv)</strong></p>
<p>Gleichgewicht ist verschoben auf der Seite der inaktiven<br></br>
Formen<br></br>
Was ist mit dem 10 Prozent?<br></br>
D.h. diese Makromoleküle haben konstitutive Aktivität<br></br>
(Spontanaktivität)<br></br>
In der Wahrheit sind sehr viele Makromoleküle solche<br></br>
konstitutiv aktive Moleküle</p>
<p>Die Einteilung bindender Pharmaka</p>
<p>Vollagonisten</p>
<p>Partielle Agonisten</p>
<p>Inverse Agonisten</p>
<p>Antagonisten</p>
<p>Kompetitive- und nicht-kompetitive Antagonisten</p>
